アステラス製薬など、高血圧治療剤「ミカムロ配合錠BP」を発売

日本初の高用量ARBとCCB配合剤「ミカムロ(R)配合錠BP」新発売
−独自の“デルタロック構造（※１）”を有し、強力な降圧効果が２４時間持続−



　日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社（本社：東京都品川区、社長：青野　吉晃、以下「日本ベーリンガーインゲルハイム」）とアステラス製薬株式会社（本社：東京都中央区、社長：畑中　好彦、以下「アステラス製薬」）は、本日薬価収載された持続性アンジオテンシンIIタイプ１（AT１）受容体拮抗薬（ARB）のテルミサルタン８０mgと持続性カルシウム拮抗薬（CCB）のアムロジピン５mgの配合剤「ミカムロ(R)配合錠BP」を即日発売しましたので、お知らせします。

　ミカムロ(R)配合錠BPは、日本初の高用量ARBと持続性CCBの配合剤です。既に発売されているミカムロ(R)配合錠APはテルミサルタン４０mgとアムロジピン５mgの配合剤であるのに対し、ミカムロ(R)配合錠BPはテルミサルタンが８０mgに増量されているため、従来のARB／CCB配合剤に比べ、強力な降圧効果が２４時間持続することが期待できます。

　ミカムロ配合錠BP国内臨床試験の医学専門家である愛媛大学大学院　循環器・呼吸器・腎高血圧内科学　檜垣實男教授は、以下のように述べています。
　「ミカムロ(R)配合錠BPに配合されているテルミサルタンは、他のARBと異なりAT１受容体に３点で強固に結合する“デルタロック構造１”を有するためARBの中でも強力な降圧効果を有し、さらにその効果が２４時間持続するという特徴があります。加えて選択的PPARγ活性化作用を有し代謝系に好影響を及ぼすことから、“メタボサルタン”と呼ばれており、メタボリックシンドロームや、そのリスクファクターを有する高血圧患者に対するファーストチョイスと考えています。ミカムロ(R)配合錠BPは、このテルミサルタンの最大用量と、世界で最も処方され、かつテルミサルタンと同様に心血管イベント抑制のエビデンスを持つアムロジピンの配合剤です。一般的に、CCBの増量に比べARBの増量は降圧効果が得られにくい印象があるなか、ミカムロ(R)配合錠BPは、国内第III相長期投与試験において、ミカムロ(R)配合錠APで降圧目標未達成の高血圧患者をミカムロ(R)配合錠BPに変更することで、収縮期血圧で６．９mmHgという、さらなる強力な降圧効果が得られたことが注目すべき点です。高血圧患者の約６割はいまだ降圧目標に到達していないという調査結果（※２）もあり、臨床現場において既存の薬剤ではコントロール不十分な患者さんが多いのが現状です。そのため、強力かつ持続的な降圧効果を持つミカムロ(R)配合錠BPの登場は、多くの患者さんの治療に貢献することが期待できます。」

　このたび新発売のミカムロ(R)配合錠BPは、テルミサルタン製剤として「ミカルディス(R)錠２０mg／４０mg／８０mg」、サイアザイド系利尿薬ヒドロクロロチアジドとの配合剤「ミコンビ(R)配合錠AP／BP」、および持続性CCBアムロジピンとの配合剤「ミカムロ(R)配合錠AP」とともに、ミカルディス(R)ファミリーを形成します。

　また、ミカムロ(R)配合錠BPは、これまでのテルミサルタン製剤と同様に、日本ベーリンガーインゲルハイムが製造し、アステラス製薬が販売を行い、両社で共同販促（コ・プロモーション）を行う予定です。日本ベーリンガーインゲルハイムならびにアステラス製薬は、今後ともミカルディス(R)ファミリーの製品価値最大化を図るとともに、高血圧治療に一層の貢献をしていきます。



＜「ミカムロ(R)配合錠BP」の概要について＞

　＊添付の関連資料「別紙」を参照

＜テルミサルタンについて＞

　＊添付の関連資料「別紙」を参照


References
　※１．
　　（１）Ohno　K，et　al．：Biochem　Biophys　Res　Commun　２０１１；４０４（１）：４３４−４３７
　　（２）小室　一成ほか：血圧　２０１１；１８（２）：１５４−１５９
　　　　　・他のARBはAT１受容体と２点で結合しているが、テルミサルタンは３点で結合する。このテルミサルタンの３点での結合様式を、“デルタロック構造”と言う。

　※２．Obara　T，et　al．：J　Hypertens　２００５；２３（９）：１６５３−１６６０

　※３．Kakuta　H，et　al．：Int　J　Clin　Pharmacol　Res　２００５；２５（１）：４１−４６

　※４．Benson　SC，et　al．：Hypertension　２００４；４３（５）：９９３−１００２

　※５．森下　竜一：Pharma　Medica　２０１０；２８（４）：１１９−１２５

　※６．The　ONTARGET　Investigators：N　Engl　J　Med　２００８；３５８（１５）：１５４７−１５５９


　＊会社概要は添付の関連資料「別紙」を参照