大正製薬、SGLT２阻害剤「ルセオグリフロジン水和物」の国内第３相臨床試験結果を発表

SGLT２阻害剤「ルセオグリフロジン水和物（TS−０７１）」２型糖尿病患者を対象とした国内第３相臨床試験結果の欧州糖尿病学会発表に関するお知らせ


　当社の連結子会社である大正製薬株式会社（本社：東京都豊島区、社長：上原　茂、以下「大正製薬」）は、大正製薬が創製したSGLT２阻害剤「ルセオグリフロジン水和物」（開発コード：TS−０７１、以下「ルセオグリフロジン」）に関し、スペイン・バルセロナで開催中の第４９回欧州糖尿病学会（European　Association　for　the　Study　of　Diabetes、以下「EASD」）年次総会（http://www.easd2013.com/）において日本での第３相臨床試験結果を現地時間　２０１３年９月２５日に発表しましたので、お知らせします。

　関西電力病院　清野　裕　院長より、日本人２型糖尿病患者を対象にした下記の２つの第３相臨床試験結果（プラセボ対照二重盲検比較試験、以下「Study−１」および単剤長期投与試験、以下「Study−２」）が発表されました。
　Study−１：日本人２型糖尿病患者１５８人を対象にした第３相プラセボ対照二重盲検比較試験では、ルセオグリフロジン２．５mgまたはプラセボを１日１回２４週間経口投与した結果、ルセオグリフロジンは主要評価項目であるヘモグロビンA１c（HbA１c）を有意に低下させ、投与終了時におけるベースラインからのHbA１c低下量のプラセボとの差は−０．７５％（p＜０．００１）でした。
　Study−２：日本人２型糖尿病患者２９９人を対象にした第３相単剤長期投与試験では、ルセオグリフロジン２．５mg（血糖コントロールが不十分な場合には５mgに増量）を非盲検下で１日１回５２週間経口投与した結果、ルセオグリフロジンは主要評価項目であるHbA１cを有意に低下させ、ベースラインからのHbA１c低下量は−０．５０％（p＜０．０５）でした。
　また両試験の副次評価項目の解析結果より、ルセオグリフロジンは空腹時血糖値および食後２時間における血糖値を有意に改善すると共に、体重および腹周囲を有意に減少させました。

　以上のことから、ルセオグリフロジンは単剤投与で高い血糖改善効果を示し、５２週間にわたり減弱することなく効果を維持し、良好な安全性プロファイルを有することが確認されました。

　大正製薬は新規作用機序による経口血糖降下薬である「ルセオグリフロジン」を販売することにより、より多くの患者さんに糖尿病治療における新たな選択肢を提供したいと考えています。


〔参考〕ルセオグリフロジンについて

　ルセオグリフロジンは、腎尿細管において糖の再吸収を行う輸送体であるナトリウム−グルコース共輸送体２（sodium−glucose　cotransporter　２；　SGLT２）を選択的に阻害することにより、糖を尿と共に体外に排泄し、血糖値を低下させる新しいタイプの薬剤です。ルセオグリフロジンは、大正製薬が創薬から開発までを日本で行い、日本人で多くのエビデンスを蓄積してきた薬剤です。５つの国内第３相臨床試験（２型糖尿病患者合計１，３１０人を対象）において、ルセオグリフロジン単剤投与および他の経口血糖降下薬との併用投与時にHbA１cの低下作用が認められ、同時に安全性に問題ないことが確認されました。現在、２型糖尿病を適応症として承認申請中です。ルセオグリフロジンは従来の経口血糖降下薬と作用機序が異なるため、糖尿病治療における新たな選択肢となることに加え、他の経口血糖降下薬との併用投与が可能な２型糖尿病治療薬となることが期待されています。