ナノキャリア、ｐＨ応答性エピルビシン結合高分子ミセルに関する共同研究を開始

国立がん研究センターとの共同研究開始のお知らせ



　この度、当社は独立行政法人国立がん研究センター（東京都築地）とｐＨ応答性エピルビシン結合高分子ミセル（以下ＮＣ−６３００）に関する共同研究を開始しましたので、お知らせ致します。


研究目的：
　ＮＣ−６３００の臨床での有用性を検証するため、ヒトに発生する腫瘍に近い同所移植モデルなどを用い、ＮＣ−６３００の薬理効果および毒性に関する詳細なデータを取得する。


研究内容：
　ＮＣ−６３００は、抗がん剤エピルビシンをｐＨ応答性結合させたミセル化ナノ粒子製剤（＊１）である。その粒子径は約５０ｎｍで、血液内では薬物がミセル内に留まりＥＰＲ効果（＊２）（Ｅｎｈａｎｃｅｄ　Ｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙ　ａｎｄ　Ｒｅｔｅｎｔｉｏｎ　効果）により腫瘍組織への集積が高まる。この粒子は、エンドソームと呼ばれる細胞膜が陥没した小胞を介して細胞内に取り込まれる。エンドソーム内のｐＨは酸性であることが知られており、このｐＨ酸性化により粒子から薬物が放出されるもので、がん細胞内で時限的かつ急激に薬物を放出する効果が期待される。
　これまでにＮＣ−６３００はヌードマウスの皮下に移植したヒト腫瘍モデルにおいて優れた薬効が確認されており、本共同研究では、より臨床に近い同所移植モデルである肝臓がんの同所移植モデルなどを用いた抗腫瘍効果およびエピルビシンが有する心毒性を軽減するなどの毒性学的知見を得ることで、ＮＣ−６３００の臨床での有用性を検証する。


当社業績への影響：
　本共同研究開始による２０１１年３月期業績への影響はありません。


＊１　エピルビシンをｐＨ応答性結合させたミセル化ナノ粒子製剤：
　生体内のｐＨ変化に応答してエピルビシンを効果的に放出する性質を有するミセル化ナノ粒子製剤

　・参考文献
　　Ｉｍｐｒｏｖｅｄ　ａｎｔｉ−ｔｕｍｏｒ　ａｃｔｉｖｉｔｙ　ｏｆ　ｓｔａｂｉｌｉｚｅｄ　ａｎｔｈｒａｃｙｃｌｉｎｅ　ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ　ｍｉｃｅｌｌｅ　ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，ＮＣ−６３００．
　　Ｈａｒａｄａ　Ｍ，Ｂｏｂｅ　Ｉ，Ｓａｉｔｏ　Ｈ，Ｓｈｉｂａｔａ　Ｎ，Ｔａｎａｋａ　Ｒ，Ｈａｙａｓｈｉ　Ｔ，Ｋａｔｏ　Ｙ．
　　Ｃａｎｃｅｒ　Ｓｃｉ　２０１１，１０２，１９２−１９９

＊２　ＥＰＲ効果：がん細胞周辺などに形成される血管を形成する細胞同士の間隔が正常細胞より広いためナノメートルサイズの微粒子が集まる現象

　・参考文献
　　Ａ　ｎｅｗ　ｃｏｎｃｅｐｔ　ｆｏｒ　ｍａｃｒｏｍｏｌｅｃｕｌａｒ　ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ　ｉｎ　ｃａｎｃｅｒ　ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ：ｍｅｃｈａｎｉｓｍ　ｏｆ　ｔｕｍｏｒｉｔｒｏｐｉｃ　ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｐｒｏｔｅｉｎｓ　ａｎｄ　ｔｈｅ　ａｎｔｉｔｕｍｏｒ　ａｇｅｎｔ　ｓｍａｎｃｓ．
　　Ｍａｔｓｕｍｕｒａ　Ｙ　ａｎｄ　Ｍａｅｄａ　Ｈ
　　Ｃａｎｃｅｒ　Ｒｅｓ　１９８６，４６，６３８７−６３９２



以上